2014年4月24日,欧盟发布418/2014法规对原37/2010进行了增补,规定了可食用哺乳动物肌肉组织中伊维菌素的最高残留限量为30μg/kg,该法规自2014年6月24日正式实施。伊维菌素是一种新型广谱抗体、内外寄生虫药物,以成为国内外广泛使用的抗寄生虫药物,过量使用及不遵守休药期等不良用药行为均易导致动物组织中残留超标。

莫昔克丁(Moxidectin)又称莫西菌素,是由链霉菌发酵产生的一种大环内酯类抗生素,属于米尔贝霉素(Milbemycin)。其特点是成分单一、驱虫活性更高、长效、安全等。

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一、化学性质及药代动力学

莫昔克丁具有很高的亲脂性,因此它在脂肪中的分布浓度极高。研究表明,给牛用药后28天,其在脂肪中的浓度是伊维菌素的10倍,且广泛分布在黏膜液、胆汁、粪便、皮肤、血浆等各组织和液体中[1]。莫昔克丁在腹膜和肠黏膜组织中的浓度高于血浆。Jalees
Afzal等用14C和2H标记的莫昔克丁对其在羊体内的吸收、分布、排泄和生物转化进行了研究,用药第1,7,28天时,莫昔克丁在脂肪组织中的浓度分别为249,305,118ng/g(网膜脂肪和背部脂肪的平均值),同样的时间点,在肝(135,50,17ng/g),肾(41,22,4ng/g)和腰肌(25,12,4ng/g)中均有分布[2]。

Lanusse等研究了莫昔克丁在牛体内的药代动力学,并与IVM和多拉菌素做了比较[3]。结果表明,MXD的吸收速度明显快于伊维菌素和多拉菌素,莫昔克丁的血浆浓度的达峰时间也比伊维菌素和多拉菌素快。它们之间的达峰浓度没有差异。平均血浆中滞留时间是莫昔克丁最高(14.6天),多拉菌素次之(9.09天),伊维菌素最低(7.35天)。

莫昔克丁主要经胆汁、粪便(约5%)排泄为主,其次是乳汁,少量自尿液(1%)排泄,在脂肪、靶组织和牛奶中的药物浓度明显高于伊维菌素。从组织、脂肪和粪便中残留物的检测来看,莫昔克丁是主要的残留形式。

二、抗虫谱及活性

一般来说,莫昔克丁可以用于抗多种体内外寄生虫。其中内寄生虫主要是线虫,外寄生虫有螨、蜱和虱类等。目前,临床上主要用于对牛、绵羊、猪、马和伴侣动物的寄生虫防治。

在抗蠕虫和杀螨方面,莫昔克丁和阿维菌素更相似。例如,在200g/kg时,二者对牛皮蝇均无效。莫昔克丁的活性主要是抗蠕虫谱广,还可以驱除马的无齿圆线虫、普通圆线虫、三齿线虫、蝇柔线虫等[5,6]。莫昔克丁的药效试验表明,对牛的胃肠道线虫和肺线虫的幼虫和成虫有9%的驱虫率,持效时间一般在5~6周。莫昔克丁还可以治疗狗和兔的体外寄生虫,现已批准用于狗的疥螨病的治疗,但在用于狗的寄生虫病时,口服途径较皮下注射更安全,副作用较少[7]。另有研究证明,用药后虫卵的再出现时间,莫昔克丁为第84天,而伊维菌素第42天就有虫卵排出,由此说明莫昔克丁的药效比伊维菌素更持久[8]。

莫昔克丁0.5%浇泼剂对猪的多种线虫驱虫率可达98.9%以上。莫昔克丁对猪体内消化道线虫、肺线虫都有良好的驱杀效果。将0.5%莫昔克丁浇泼剂以0.75mg/kg体重剂量用于猪,14d后对猪蛔虫、猪毛首线虫、后圆线虫、有齿食道口线虫等虫体驱杀效果达98%[9]。

三、使用剂型

现在使用最多的莫昔克丁的剂型是注射剂、糊剂和浇泼剂。多个研究表明,给牛、羊、骆驼使用推荐剂量的莫昔克丁注射剂,可有效、安全地防治体内、外寄生虫[10]。由于具有抗虫效力持久、对动物安全且驱虫效果好等优点,浇泼剂已在世界范围内广泛使用,对其持效活性和杀虫效力的报道也屡见不鲜[11]。Stewart等用莫昔克丁0.5%浇泼剂进行了驱杀猪的线虫的试验观察,结果表明,对综合感染的病例,莫昔克丁浇泼剂对多种猪的线虫的驱虫率达98.9%以上,只有对猪毛尾线虫的作用变化较大。Vercruysse等还比较了莫昔克丁浇泼剂和注射剂的抗奥斯特线虫及其虫卵的效力,研究证明,莫昔克丁浇泼剂的驱杀成虫和抑制虫卵的持效期为6周,注射剂为5周,浇泼剂的杀虫效力高于注射剂。

四、安全性

作为新一代阿维菌素类药物,莫昔克丁比伊维菌素的安全性更高,在正常剂量范围内,莫昔克丁一般不会发生中毒反应。由于莫昔克丁的高脂溶性,使药物在脂肪中的含量很高,停留时间较长,同时乳汁是莫西菌素很重要的排泄途径,所以在肉类、奶类制品生产中,要注意该药的药物残留,合理制定休药期。

五、结束语

虽然莫昔克丁同其他阿维菌素类驱虫药一样,也只是对某一些种属的寄生虫的驱虫效果比前一代更好,但它在耐药性的产生、用药剂量和体内药物分布等多方面却优于伊维菌素、多拉菌素,因而是一类值得大力推广的抗寄生虫药物。

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